rum.prosimptomsx.ru

Esmolol *

substanţă activă (Denumire comună internațională)


Nume rus: esmolol *
Numele latin: esmolol *


Denumirea chimică.

(+) - 4- [2-hidroxi-3 - [(1-metiletil) amino] propoxi] benzenpropanoic Esterul metilic al acidului (sub formă de clorhidrat)

Caracteristici.

clorhidrat de esmolol -, Pulbere albă sau aproape albă cristalină. Este un compus relativ hidrofil, foarte solubil în apă și ușor solubil în alcool. Coeficientul de partiție (octanol / apă) la pH 7,0 este 0,42. Masă moleculară - 331,8. Acesta are un centru asimetric și există ca o pereche de enantiomeri.

Farmacologie.

beta cardioselectiv1-blocant, lipsit de propria activitate de simpatomimetice și de stabilizare a membranei. Ea are o Chrono negativă, ino- Drome și batmotroponoe acțiune. Acesta inhibă nod sinusal automatismul, prelungește perioada refractară și lent nodul AV conducție. Oprește impulsuri simpatice centrale și scade sensibilitatea țesuturilor periferice la catecolamine. Scăderea ritmului cardiac, consumul miocardic de oxigen a inimii (un efect antianginos), debitul cardiac și tensiunii arteriale. efect antianginos și antihipertensiv durează 10-20 de minute după oprirea perfuziei.

Când pe / într-o proteină legată la 55% din eritrocitelor hidrolizată rapid prin esteraze la metabolitul acid liber (activitatea a fost 1/1500 din cea a esmolol) și metanol. T1/2 - 9 min metabolit acid liber - 3,7 h (creșteri de 10 ori în insuficiența renală). Concentrația de echilibru în sânge este în decurs de 5 min, folosind o doză de încărcare și 30 de minute fără ea. Excretată prin rinichi ca metaboliți.

La doze mai mari decât maximul pentru susținerea unei persoane în 8 ori (iepuri) și de 30 de ori (șobolani) are un efect toxic asupra mamei, crește rata resorbției fetusi si mortalitate.

Indicații.

Hipertensiune, tahicardie sinusală, tahicardie supraventriculară și tahiaritmiile (inclusiv fibrilație atrială și flutter atrial, inclusiv în timpul și după intervenția chirurgicală), infarctul miocardic, angina instabilă, criza thyrotoxic, feocromocitom.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, bradicardie sinusală (mai puțin de 45 u. / Min), șoc cardiogen, blocada AV nivelul II-III, exprimat insuficiența cardiacă, slăbiciune nodul sinusal sindrom, bloc sinoatrial, hipotensiune (Sad sub 90 mm Hg. V., tată este mai mică de 50 mm Hg. v.), sângerare, hipovolemie.

Restricții privind utilizarea.

astm bronșic, emfizem, bronșită obstructivă cronică, insuficiență cardiacă congestivă, diabetul zaharat, disfuncție pochek- hipertensiunii secundare datorate vasoconstricției în fundal de hipotermie, in timpul sau dupa sarcina operatsiy-, lactația, copilarie (siguranța și eficacitatea la copii nu au definite), vârstă înaintată.

Efecte secundare.

Incidența reacțiilor adverse atunci când se utilizează esmololului evaluată la 369 de pacienți cu tahicardie supraventriculară și în mai mult de 600 de pacienți în timpul sau după operațiunile incluse în studiile clinice. Cele mai multe efecte marcate au fost ușoare și tranzitorii. Efectul secundar cel mai important a fost hipotensiune arterială (vezi. „Măsuri de precauție“). În timpul post-comercializare studii au raportat decese întâlnite în statele clinice în cazul în care esmololului a fost, probabil, folosite pentru a controla rata ventriculare (vezi. „Măsuri de precauție“).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli (3%), somnolență (3%), cefalee (2%), sub agitare (2%), confuzie (2%), oboseala (1%) - mai puțin de 1% - amețeli ușoare, oboseală, parestezii, depresie, anxietate, convulsii, tulburări de gândire, gust, vedere și de vorbire.

Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): hipotensiune arterială simptomatică (însoțită de transpirație, amețeli) - 12% (terapia a fost întreruptă aproximativ 11% dintre pacienți, din care jumătate a fost observată hipotensiune arterială simptomatică), asimptomatice hipotensiune - 25%, perturbarea circulației periferice (1%) - mai puțin de 1% - paloare , înroșirea feței, bradicardie (mai puțin de 50 bătăi / min), dureri în piept, palpitațiile, sincopă, bloc AV, edem pulmonar. La 2 pacienți fără tahicardie supraventriculară, dar cu boală coronariană severă (starea după infarct miocardic sau angină instabilă) reversibilă a evoluat (la terminarea tratamentului) bradicardie severă / pauză sinusală / asistola.

Din tractul digestiv: greață (7%), vărsături (1%) - mai puțin de 1% - gura, dispepsie, anorexie, constipație, disconfort abdominal uscat.

Din sistemul respirator: mai puțin de 1% - congestie nazală, respirație șuierătoare în piept, dificultăți de respirație, dispnee, bronhoconstricție.

Pentru piele: reacții la perfuzie, incluzând inflamația și indurație la locul de injectare (8% din cazuri) - mai puțin de 1% - edem, eritem, decolorarea pielii, senzație de arsură la locul injectării, necroza pielii (la extravazare).

Altele: mai puțin de 1% - febră, transpirații, frisoane, retenție urinară, durere în regiunea interscapulară, mâini și picioare reci, sindromul.

Interacțiunea.

Potențează efectul miorelaxante antidepolarizant, chinidina acțiune cardiodepresive, procainamida, disopiramida și verapamil. Aceasta crește riscul de bradicardie și hipotensiune arterială în fundal de Reserpină. derivați de simpatomimetice și xantinici slabi (reciproc) effekty- alte medicamente antihipertensive - creșterea hipotensiunea. Creșteri ale nivelului de digoxina in plasmelor warfarină, morfină și creșterea concentrației plasmatice de succinilcolina. Incompatibilă în aceeași seringă cu alți agenți, incluzând cu soluție de carbonat acid de sodiu 5%.

Dozare și doză.

In / in. Doza este stabilită prin introducerea unei serii de doze de încărcare și de întreținere.

Când aritmie - în / perfuzie de 0,5 mg / kg / min timp de 1 min (doza de încărcare), apoi - 0,05 mg / kg / min timp de 4 minute (doza de întreținere). Dacă răspunsul este adecvat, o doză stocată și periodic, dacă este necesar korrektiruyut- cu nici un efect la sfârșitul 5 minute - se realizează printr-un control: in / perfuzie de 0,5 mg / kg / min timp de 1 min (doza de încărcare), urmat - 0 1 mg / kg / min timp de 4 minute (doza de întreținere) și perfuzii apoi secvența este repetată o dată cu creșterea fiecărei doze de întreținere de 0,05 mg / kg / min pentru a obține efectul dorit. După obținerea unui efect de doză de încărcare nu poate intra și crește de întreținere redusă la 0,025 mg / kg în 1 minut sau mai puțin. Intervalul dintre doze poate prelungi crește la 10 minute.

În hipertensiunea arterială sau aritmii în timpul sau după operații - în / la 0,25-0,5 mg / kg / min (doza inițială) și / în perfuzie - 0,05 mg / kg / min timp de 4 minute (doza de întreținere ). Dacă nici un efect în mod repetat, până la 4 ori în perfuzii de secvență, și creșterea fiecărei doze ulterioare de intretinere de 0,05 mg / kg. Doza maximă de întreținere pentru adulți de 0,2 mg / kg / min. copii cu aritmii supraventriculare / în perfuzie de 0,05 mg / kg / min, urmată de o creștere după cum este necesar la fiecare 10 minute până la 0,3 mg / kg / min.

Supradozaj.

simptome: reducerea excesivă a tensiunii arteriale, bradicardie, extrasistole ventriculare, insuficienta cardiaca, bronhospasm. Esmololul supradoză poate provoca stop cardiac.

tratament: conferind poziție Trendelenburg pacient, terapie cu oxigen, la / într-un lichid (în absența edem pulmonar) - terapie simptomatică: bradicardie - sulfat de atropina, izoproterenol sau dobutamină (utilizarea epinefrinei sau deținerea pacing transvenos) - insuficiență cardiacă - în / desemnare glicozide cardiace și / sau cu diuretikov- hipotensiune - vasoconstrictoare (adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina) sub controlul extrasistole ventriculare ad- decupată în / din întreținerea lidocaina sau fenitoina, bronhospasm - în / în introducerea de beta2-simpatomimetice (izoproterenol) sau derivați de xantină. Poate I / O atribuire de glucagon pentru a corecta bradicardie sau hipotensiune arterială.

Aplicarea sarcinii și alăptării.

Atunci când sarcina este posibilă în cazul în care efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. Deși studii adecvate și bine controlate de siguranta la femeile gravide nu a efectuat, folosind esmololul în ultimul trimestru de sarcină și de naștere a raportat cu privire la dezvoltarea bradicardia la făt, continuă după sfârșitul de droguri de perfuzie.

Efecte asupra fătului Categoria de FDA - C.

Nu este recomandat pentru utilizarea în timpul alăptării (nu există date privind pătrunderea laptelui matern).

Măsuri de precauție.

În aplicarea esmololului necesită o supraveghere atentă și constantă medicale și monitorizarea ECG, tensiunii arteriale, ritmului cardiac și a altor parametri.

Hipotensiunea. In studiile clinice, 25-50% dintre pacienții tratați cu esmolol, hipotensiune observate, de obicei definit ca Sad sub 90 mm Hg. Art. și / sau o DBP mai mică de 50 mm Hg. Art. Aproximativ 12% dintre pacienți au avut hipertensiune în principal simptomatic (preferabil profuse transpirație, amețeală). Hipotensiunea poate fi observată în orice doză, dar doza-dependentă a fost totuși doze peste 200 pg / kg / min, nu este recomandată. Controlul deosebit de atent al tensiunii arteriale este necesară la pacienții cu tensiune arterială scăzută valoarea inițială înainte de tratament. Prin reducerea dozei sau sfârșitul perfuziei dispare hipotensiune arterială, de obicei, în decurs de 30 de minute.

Insuficiență cardiacă. La primele semne sau simptome de insuficiență cardiacă trebuie să fie anulate Esmolol și, dacă este necesar, pentru a efectua terapie specifică. Utilizarea Esmolol pentru controlul frecvenței ventriculare la pacienții cu aritmii supraventriculare trebuie utilizat cu precauție în cazul în care pacientul a afectat hemodinamica sau în cazul luării altor substanțe care reduc rezistența periferică, umplere cardiacă, contractilitatea cardiacă, distribuția impulsului electric la miocard, ca în ciuda debut rapid al acțiunii și dezvoltarea efectului esmolol, mai multe cazuri de utilizare letală a esmololului raportată este de natură să controleze Zhel frecvență reduceri dochkovyh.

Tahicardia și / sau hipertensiune în timpul și după intervenția chirurgicală. Esmololul nu este recomandată la pacienții cu hipertensiune arterială secundară asociată cu vasoconstricție din cauza hipotermie.

boli bronhospastice. Deoarece Esmolol este un blocant cardioselectiv, acesta poate fi utilizat la pacienții cu boli bronhospasticheskimi, dar cu precauție, titrarea cu atenție doza pentru a obține cea mai mică eficientă. În cazul perfuziei bronhospasmului trebuie întreruptă nemedlenno- dacă este necesar, poate fi utilizat beta2-substanța de stimulare, dar cu foarte mare precauție în cazul în care pacientul a experimentat rata ventriculară rapidă.

Diabetul si hipoglicemie. Acesta ar trebui să ia în considerare posibilitatea de mascare a simptomelor de hipoglicemie (tahicardie, hipertensiune arterială) la pacienții cu diabet zaharat. Pe fondul istoriei alergice pot fi agravate de reacții mai severe de hipersensibilitate și lipsa efectului terapeutic al dozelor convenționale de epinefrină. La concentrații mai mari de 10 mg / ml posibilă iritație tisulară. Dacă există o reacție locală la perfuzie, administrarea trebuie întreruptă și reporniți în altă parte.

Instrucțiuni speciale.

Soluție la o concentrație de 250 mg / ml trebuie diluat înainte de utilizare. Soluția perfuzabilă (concentrație 10 mg / ml) a fost preparată prin adăugarea a 5 g (20 ml dintr-o soluție cu o concentrație de 250 mg / ml) de esmolol într-o sticlă cu un lichid de pe / într-un volum de 500 ml (pre aseptic îndepărtat cu 20 ml din aceasta). Soluția preparată este depozitată 24 ore la o cameră cu temperatură nu trebuie să fie înghețate. Nu se recomandă utilizarea de ace-fluturi.

Pentru lista de medicamente
Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit

© 2011—2020 rum.prosimptomsx.ru